FARMAKOLOGIS BAHAN OBAT

FARMAKOLOGIS BAHAN OBAT

1.      Diphenhidramin HCL

-    Menurut www.Binfar depkes.go.id

   Diphenhidramin HCL digunakan sebagai obat penekan bentuk dan mempunyai efek histamine(anti alergi) yang dapat menghambat kerja histamine yang dapat menyebabkan terjadinya reaksi alergi. Obat yang tergolong anti histamine adalah CTM dan Diphenhydramin.

-    Menurut Farmakologi dan terapi hal. 252

Antara tahun 1937-1970 beratus-ratus anti histamin ditemukan dan sebagian digunakan dalam terapi, tetapi efeknya tidak banyak berbeda. Anti histamine misalnya alergan, non alergan, diphenhidramin dan tripenalamin dalam dosis terapi efektif untuk mengobati udem, uritem, dan puritus tetapi tidak dapat melawan efek hipersekresi asam lambung akibat histamin.

-    Menurut RPS 18th hal. 1126

Diphenhidramin mampu digunakan sebagai anti histamine yang memiliki efek sebagai antikolinergik, antitusive, anti muntah dan efek obat penenang. Diphenhidramin HCL dapat digunakan untuk alergi Rhinitis, vasometer kunjungtivitas akibat alergan anhelent dan makanan yang ringan dan tidak rumit untuk manifestasi alergi kulit urticaria dan angioderma. Dapat pula untuk pencegahan dan perbaikan reaksi alergi pada darah / plasma pada pasien dengan sejarah yang diketahui seperti reaksi alergi, dermographisin, reaksi anafilaksis.

-    Menurut www. diskes. Jabar. prov.go.id.

Diphenhidramin  merupakan anti histamine turunan etanolamin.

-    Menurut OOP hal. 772

Anti nistamin ini juga bersifat spasmolitis anti emetis, antivertigo, digunakan sebagai obat tambahan pada terapi penyakit Parkinson dan sebagai obat anti gatal pada urticaria akibat alergi.

Dosis : Oral 4 dd 25-50 mg, iv 10-50 mg.

-    Menurut Martindale 28th hal. 1311

Dosis untuk diphenhidramin 10-50 mg, 1-5 ml.

-    Menurut www.diskes.jabar.  prov.go.id.

Dosis Oral dewasa dan remaja 25-50 mg (3-4 x sehari) dengan interval 4-6 jam.

-    Menurut DOM Martin hal. 331

Serbuk ini terdiridari kristal yang mana gelapkan perlahan pada pencairan untuk cahaya, ini dengan bebas yang dapat larut di air dan alcohol. Larutan ini di air hampir netral pH nya sekitar 7,0.

Anak-anak : > 19 kg (10 thn) 12,5-25 mg

                     (3-4 x sehari) 4-6 jam.

Berikan 5 mg / kg / hari terbagi dalam 3-4 dosis.

Dosis maksimal 300 mg / hari

Anak-anak : < 91 kg (6 thn) 6,25-12,5 mg.

(3-4           x sehari).

2.      IBUPROFEN

Ibuprofen atau asam 2-(-4-Isobutilfenil) propionat dengan rumus molekul C13H18O2 dan bobot molekul 206.28, rumus bangun dari ibuprofen adalah sebagai berikut :

            Ibuprofen berupa serbuk hablur putih hingga hampir putih, berbau khas lemah dan tidak berasa dengan titik lebur 75.0 – 77.5◦C. Ibuprofen praktis tidak larut dalam air, sangat mudah larut dalam etanol, dalam metanol, dalam aseton dan dalam chloroform serta sukar larut dalam etil asetat (Ditjen POM, 1995).                                       Larutan ibuprofen dalam NaOH 0.1N dengan (A11=18.5a), memperlihatkan serapan maksimum pada panjang gelombang 265 dan 273 nm sedangkan pada inframerah memperlihatkan puncak pada 1721, 1232, 779, 1185, 1273 dan 870 cm-1 (Moffat. A. C., dkk., 2005).                                                                                                     Ibuprofen merupakan obat anti radang non steroid, turunan asam arilasetat yang mempunyai aktivitas antiradang dan analgesik yang tinggi, terutama digunakan untuk mengurangi rasa nyeri akibat peradangan pada berbagai kondisi rematik dan arthritis. Ibuprofen dapat menimbulkan efek samping iritasi saluran cerna, diabsorpsi cepat dalam saluran cerna, kadar serum tertinggi terjadi dalam 1-2 jam setelah pemberian oral, dengan waktu paruh 1.8-2 jam, dosis: 400 mg 3-4 dd (Katzung, B.G., 2002; Siswandono dan Soekardjo, B., 2000).            Ibuprofen menimbulkan efek analgesik dengan menghambat secara langsung dan selektif enzim-enzim pada system saraf pusat yang mengkatalis biosintesis prostaglandin seperti siklooksigenase sehingga mencegah sensitasi reseptor rasa sakit oleh mediator-mediator rasa sakit seperti bradikinin, histamin, serotonin, prostasiklin, prostaglandin, ion hidrogen dan kalium yang dapat merangsang rasa sakit secara mekanis atau kimiawi (Siswandono dan Soekardjo, 2000)

            Absorbsi ibuprofen cepat melalui lambung dan kadar maksimum dalam plasma dicapai setelah 1-2 jam. Waktu paruh dalam plasma sekitar 2 jam. Pemberian dosis untuk efek anti inflamasi sebesar 1200-2400 mg sehari, sedangkan dosis sebagai analgesic sebesar 4 x 400 mg sehari tetapi dosis optimal ditentukan secara individual. Khasiat dari ibuprofen adalah sebagai analgesic dan anti inflamasi non steroid. Adapun efek samping dari ibuprofen adalah gangguan ringan pada saluran cerna. Efek samping yang jarang lainnya adalah eritema kulit, sakit kepala, trombositopenia, ambliopia toksik yang reversibel.

Ibuprofen bekeja dengan menghambat enzim siklooksigenase sehingga konversi asam arakidonat menjadi terganggu. Ada dua jenis siklooksigenase COX 1 dan COX 2 yang terdapat dalam pembuluh darah, lambung, dan ginjal, sedangkan COX- 2 keberadaannya diinduksi oleh terjadinya inflamasi oleh sitokin dan merupakan mediator inflamasi. Aktivitas antipiretik, analgesik, dan anti inflamasi dari ibuprofen berhubungan dengan kemampuan inhibisi COX-2, dan adapun efek samping seperti perdarahan saluran cerna dan kerusakan ginjal adalah disebabkan inhibisi COX-1. Ibuprofen menghambat COX-1 dan COX-2 dan membatasi produksi prostaglandin yang berhubungan dengan respon inflamasi.

3.      Levertran

Sinonim                : Oleum Iecoris Aselli, Oleum Morrhuae, Cod Liver Oil, Minyak ikan.

Minyak ikan adalah minyak lemak yang diperoleh dari hati segar Gadus morhua Linne. Dan spesies lain dari familia Gadidae. Mengandung tidak kurang dari 255 µg (850 unit FI) vitamin A dan tidak kurang dari 2,125 µg (85 unit FI) vitamin D per g minyak ikan.

Pemerian

*      Bentuk : Cairan minyak, encer

*      Warna   : kuning pucat

*      Bau        : bau khas, tidak tengik, bau seperti ikan

*      Rasa       : rasa khas, agak manis

Kelarutan

Ø  Berdasarkan FI IV

Sukar larut dalam etanol; mudah larut dalam eter, dalam kloroform, dalam karbon disulfida dan dalam etil asetat.

Ø  Berdasarkan Martindale

B.P. Praktis tidak larut dalam alkohol; mudah larut dalam kloroform, eter, dan petroleum terang

U.S.P. Kelarutan : sedikit larut dalam alkohol; mudah larut dalam eter dan kloroform. Simpan di tempat yang tertutup rapat dan kedap udara. Terlindumg dari cahaya.

Khasiat dan penggunaan

Minyak ikan kaya akan sumber vitamin D dan juga sumber yang baik dari vitamin A. Itu juga mengandung beberapa asam lemak tak jenuh yang merupakan faktor – faktor makanan dasar dan tidak terjadi dalam kandungan vitamin A dan D.

Sari Minyak ikan atau salepnya sangat mendukung untuk mempercepat penyembuhan luka  bakar, koreng, menekan sakit dan luka pada permukaan, tetapi pada observasi yang terkontrol telah menghentikan nilai penguatan yang tegas.

Bobot Jenis         : Antara 0,918 dan 0,927

Bobot per ml      : 0,917 g sampai 0,924 g

Dosis

Dosis lazim             :

Dewasa                   : 1 x pakai            = 5 ml

  1 x  hari               = 8 - 30 ml

Wadah dan Penyimpanan            : Dalam wadah tertutup rapat, terisi penuh, terlindung dari cahaya dapat digunakan botol atau wadah lain yang telah dikeluarkan udaranya dengan cara hampa udara atau dialiri gas inert.

4.      Metoklopramid

Metoclopramide merupakan derivat para-aminobenzoic acid, gugus kimianya mirip prokainamid, tapi efek anastetika lokalnya sangat lemah, dan hampir tidak berpengaruh terhadap miokardium. Metoclopramide HCl tidak berbau, berbentuk kristal bubuk berwarna putih. Mempunyai sifat sensitif terhadap cahaya dan harus disimpan ditempat yang kedap cahaya, dan suhu kamar. Metoclopramide tablet harus disimpan rapat dalam kemasannya (Plumb, 1998).

Efek farmakologi dari Metoclopramide adalah bekerja dalam saluran gastrointestinal dan CNS. Dalam saluran Gastrointestinalmetoclopramide meningkatkan motilitas gastrointestinal tanpa menstimulasi gastrium, pankreas dan sekresi empedu. Di dalam CNS,metoclopramide nyata sebagai antagonis dopamine, anti-emetic pusat, menghalangi dopamine di dalam chemo-reseptor trigger zone, extrapyrimidal, dan efek stimulasi prolaktin (Plumb, 1998).

Metoclopramide memperkuat tonus sfingter esofagus distal dan meningkatkan amplitudo kontraksi esofagus. Pada gaster, metoclopramide memperkuat kontraksi terutama pada bagian antrum, memperkuat koordinasi kontraktilitas antrum dan duodenum sehingga mempercepat pengosongan lambung. Secara sentral, metoclopramide mempertinggi ambang rangsang muntah di Chemoreceptor Trigger Zone (CTZ), sedangkan secara perifer obat ini menurunkan kepekaan saraf viseral yang menghantarkan impuls aferen dari saluran cerna ke pusat muntah.

Obat antimual ini sudah tergolong aman dan efektif mengatasi mual pada calon ibu. Setiap ibu pasti punya perasaan bersalah saat terpaksa minum obat selama hamil. Meski demikian, metoclopramide dipercaya dapat menghindari risiko yang lebih besar akibat mual dan muntah berlebihan selama hamil.

Metoclopramide merupakan obat resep dokter. Obat ini dapat diminum dua hingga tiga kali sehari bergantung kebutuhan, hingga kehamilan mencapai 12 minggu. Namun, siap-siap mengantuk dan lemas sesudahnya. Pada orang tertentu, obat ini dapat menimbulkan gelisah dan efek ekstrapiramidal seperti gemetar, sering keseleo lidah, cemas, dan stress. Hentikan jika timbul gejala ini.

Komposisi untuk injeksi 5 mg/ml, tablet 10 mg/ml, dosis untuk anjing dan kucing 0,5-1 mg/kg diberikan secara i.m., s.c., p.o atau 1-2 mg/kg diberi secara i.v (Tennant, 2002). Pada anjing “Monza” diberikan primperan 10 mg sebanyak ¼ tablet diberikan dua kali sehari. Pemberian primperan dihentkan pada hari ke-6 perawatan, setelah anjing tidak muntah lagi.

5.